癫痫(epilepsy)即俗称的羊角风或羊癫风,是大脑神经元突发性异常放电,致使短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。c 苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。医治剂量不引发平静催眠作用。苯妥英钠片主要用于癫痫全身性强直阵挛发作、复杂部份性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部份性发作(局限性发作)和癫痫延续状态;可用于三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈样手足徐动症、发作性控制障碍(包括发怒、焦虑、失眠、兴奋过度等行动障碍疾患)、肌强直症等;也可用于洋地黄中毒而至的室性及室上性心律失常、三环类抗抑郁药过量时引发的心脏传导障碍。
苯妥英钠对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加重,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制还没有阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的散布从而起到抗癫痫作用。
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苯妥英钠口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食品影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50%~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。t1/2为7~42小时,长时间服用苯妥英钠的患者,t1/2可为15~95小时,乃至更长。
本品运用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即便增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,逐日口服300mg,7~10日可达稳态浓度。
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